Lidocaine

Le chlorhydrate de lidocaïne est une solution anesthésique locale destinée à l’anesthésie régionale chez les adultes et les enfants de plus de 1 an.

En dehors de l’anesthésie locale par infiltration, la lidocaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d’anesthésie loco-régionale.

La forme et la concentration utilisées varient en fonction de l’indication et de l’objectif à atteindre, de l’âge et de l’état pathologique du patient. Le niveau d’anesthésie obtenu est habituellement fonction de la dose totale administrée. La dose à injecter dépend de la technique d’anesthésie pour laquelle le produit est utilisé.

Les patients âgés ou fragilisés peuvent être plus sensibles aux posologies standards, avec une augmentation du risque et de la sévérité des réactions toxiques sur le système nerveux central et sur le système cardiovasculaire. Néanmoins, il n’est pas recommandé de diminuer la dose de lidocaïne car cela pourrait entraîner une anesthésie insuffisante.

Chez l’adulte et l’enfant de plus de 12 ans

• Anesthésie locale par infiltration : la dose maximale ne doit pas dépasser 200 mg. Pour des doses plus élevées, il est recommandé de recourir aux formes adrénalinées.
• Anesthésie régionale (caudale, péridurale, plexique, tronculaire) : la dose maximale ne doit pas dépasser 400 mg. Pour des doses supérieures, il est recommandé de recourir aux formes adrénalinées. Les formes les plus concentrées augmentent l’intensité du bloc moteur. En obstétrique, pour l’anesthésie péridurale il est recommandé de diminuer la dose de moitié.

Pour l’analgésie obstétricale une solution de concentration inférieure ou égale à 10 mg/ml devra être utilisée ; en revanche, dans le cadre de l’anesthésie pour césarienne une concentration supérieure à 10 mg/ml devra être utilisée.

• Infiltrations péri et intra-articulaires et infiltrations sympathiques : la dose maximale ne doit pas dépasser 200 mg.

Les doses recommandées de lidocaïne à 10 mg/ml et 20 mg/ml chez l’adulte sont indiquées dans le tableau 1.

TABLEAU 1

Posologies recommandées chez l’adulte

* volume non recommandé en injection péridurale (augmentation de la pression intracrânienne pour des volumes supérieurs à 30 ml).

Chez l’enfant de 1 à 12 ans

Pour éviter toute toxicité systémique, la concentration efficace la plus faible et la dose efficace la plus faible doivent toujours être utilisées.

• Infiltration locale et anesthésie régionale (péridurale, caudale, plexique, tronculaire) : la dose maximale recommandée se situe entre 2 et 7 mg/kg, selon la technique utilisée.

• Hypersensibilité connue au chlorhydrate de lidocaïne, aux anesthésiques locaux à liaison amide ou à l’un des excipients
• Patients atteints de porphyries récurrentes.
• Administration par voie intraveineuse aux concentrations supérieures à 5 mg/ml.

Comme d’autres anesthésiques loco-régionaux, la lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients souffrant des affections suivantes : épilepsie, hypovolémie, bloc auriculo-ventriculaire ou troubles de la conduction, bradycardie ou insuffisance respiratoire.

De même, la lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant une porphyrie en rémission ainsi que chez les patients porteurs asymptomatiques des gènes mutants responsables des porphyries.

La lidocaïne est métabolisée par le foie et doit être administrée avec précaution chez les patients souffrant d’insuffisance hépatique. La demi-vie plasmatique de la lidocaïne peut être prolongée en cas de diminution du débit sanguin hépatique lors d’une insuffisance cardiaque et circulatoire.

Les métabolites de la lidocaïne peuvent s’accumuler en cas d’insuffisance rénale.

Un matériel complet de réanimation doit toujours être disponible lors de l’administration d’anesthésiques locaux.

Des cas de chondrolyse ont été rapportés chez des patients recevant une perfusion continue intra-articulaire d’anesthésiques locaux en post-opératoire. La majorité des cas rapportés de chondrolyse impliquait l’articulation de l’épaule. Le mécanisme exacte de cette atteinte reste encore inconnu mais est probablement multifactoriel.

Une anesthésie épidurale peut conduire à une hypotension et à une bradycardie. L’hypotension devra rapidement être traitée par l’administration d’un vasopresseur en injection intraveineuse et par un remplissage vasculaire adapté.

Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule de 5 ml, c’est-à-dire qu’il est essentiellement « sans sodium ».

Ce médicament contient 23,6 mg de sodium par ampoule de 10 ml, ce qui équivaut à 1,18 % de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2g de sodium par adulte.

Ce médicament contient 47,2 mg de sodium par flacon ou ampoule de 20 ml, ce qui équivaut à 2,36 % de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2g de sodium par adulte.

Grossesse

Ne pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obstétricale, en raison d’un risque d’hypertonie utérine avec retentissement néonatal (hypoxie).

La lidocaïne peut être utilisée au cours de la grossesse quel qu’en soit le terme. En effet, les données cliniques sont rassurantes et les données expérimentales n’ont pas mis en évidence d’effet malformatif ou foetotoxique.

Allaitement

L’allaitement est possible au décours d’une anesthésie locorégionale avec la lidocaïne.

Les effets indésirables dus à la lidocaïne doivent être différenciés des effets physiologiques dus au bloc lui-même (hypotension, bradycardie) ainsi que des effets directs (lésion neurologique) ou indirects (abcès péridural) dus à l’introduction de l’aiguille.

La survenue d’un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage. Les réactions toxiques, témoins d’un surdosage en anesthésique local, peuvent apparaître dans deux conditions : soit immédiatement par un surdosage relatif dû à un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par un surdosage vrai dû à l’utilisation d’une trop grande quantité d’anesthésique. Ces réactions toxiques sont de deux ordres cardiovasculaires et neurologiques.

Les réactions cardiovasculaires sont de type dépresseur, et peuvent être caractérisées par une hypotension, une dépression myocardique, une bradycardie voire même un arrêt cardiaque.

Les réactions du Système Nerveux Central (SNC) sont de type excitateur et /ou dépresseur. Les premiers symptômes de toxicité sont des sensations d'étourdissement, un engourdissement des lèvres et de la langue, des bourdonnements d’oreille, un dysfonctionnement de l’audition et une dysarthrie. D’autres symptômes subjectifs du SNC comportent une désorientation et des sensations de somnolence. Les signes objectifs de toxicité du SNC sont généralement excitateurs et comprennent frissons, contractions musculaires et tremblements impliquant au départ les muscles du visage et les parties distales des extrémités. Finalement, des convulsions généralisées de type « grand mal » apparaissent. Si une dose très importante est administrée, les premiers signes d’excitation du SNC (activité épileptoïde) sont rapidement suivis d’une dépression généralisée du SNC (dépression respiratoire puis arrêt respiratoire).

Les réactions allergiques sont extrêmement rares. Elles peuvent être caractérisées par des lésions cutanées, de l’urticaire, un œdème ou des réactions anaphylactoïdes. La détection de la sensibilité par un test de la peau reste non prédictive.

La fréquence relative des signalements de ces effets indésirables est la suivante :

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.signalement-sante.gouv.fr .

Le traitement d’un patient présentant des signes de toxicité systémique consiste à traiter les convulsions et assurer une ventilation adéquate avec de l’oxygène, si nécessaire par ventilation (respiration) assistée ou contrôlée. Chez l’adulte, lorsque des convulsions apparaissent, elles doivent être rapidement traitées par injection intraveineuse de thiopental (2 à 4 mg/kg) ou benzodiazépines à action courte (diazépam 0,1 mg/kg ou midazolam 0,05 mg/kg). La succinylcholine intraveineuse (50 à 100 mg) peut être utilisée pour assurer une relaxation musculaire à condition que le clinicien soit capable d’effectuer une intubation endotrachéale et de prendre en charge un patient complètement paralysé.

Après arrêt des convulsions et lorsqu’une ventilation pulmonaire adaptée est assurée, aucun autre traitement n’est habituellement nécessaire. Cependant, en cas d’hypotension, un vasopresseur doit être administré par voie intraveineuse.

Classe pharmacothérapeutique : ANESTHESIQUES LOCAUX; Code ATC : N01BB02; N: Système Nerveux Central

La lidocaïne provoque une perte réversible des sensations en empêchant ou en diminuant la conduction des signaux nerveux sensoriels à proximité de leur site d’action ; le premier site d’action étant la membrane cellulaire. La lidocaïne bloque la conduction en réduisant ou en empêchant l’augmentation importante et transitoire de la perméabilité au sodium des membranes excitables, perméabilité normalement produite par une légère dépolarisation des membranes. Cette action est due à son interaction directe avec les canaux sodiques potentiels dépendants, le principal mécanisme d’action impliquant probablement une interaction avec un ou plusieurs sites de liaison plus spécifiques à l’intérieur du canal sodique.

En général, les petites fibres nerveuses, en particulier les fibres non myélinisées, sont plus facilement bloquées par un anesthésique local parce que la longueur critique au-delà de laquelle un signal peut se transmettre est plus courte que dans les grandes fibres. Pour la même raison, la récupération est plus rapide dans les petites fibres. La lidocaïne a une durée d’activité intermédiaire, de 60 à 120 minutes après infiltration locale et anesthésie par blocage nerveux.

En plus de leur activité anesthésique locale, la lidocaïne et les substances analogues peuvent agir sur le fonctionnement de certains organes dans lesquels il y a une conduction ou une transmission de signaux nerveux, (tels que système nerveux central ou système cardiovasculaire).