Mizolastine

La mizolastine est un anti-histaminique H1 d’action prolongée, indiquée dans le traitement symptomatique de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière (rhume des foins), de la rhinoconjonctivite allergique perannuelle et de l'urticaire.

Posologie

Adulte, y compris le sujet âgé, et enfant de plus de 12 ans: la dose quotidienne recommandée est de 1 comprimé à 10 mg.

Mode d’administration

Voie orale.

• Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.
• Traitement concomitant par des antibiotiques macrolides ou des antifongiques systémiques de type imidazolés.
• Altérations significatives des fonctions hépatiques.
• Cardiopathie cliniquement significative ou antécédents de troubles du rythme symptomatiques.
• Patients ayant un allongement connu ou suspecté de l'intervalle QT ou un déséquilibre électrolytique, en particulier une hypokaliémie.
• Bradycardie cliniquement significative,
• Traitement concomitant par un médicament connu pour allonger l'intervalle QT, par exemple les antiarythmiques de classe I et III.

La mizolastine a un faible potentiel d'allongement de l'intervalle QT: il n'a été observé que dans quelques cas.

Le degré de l'allongement est modeste et n'a pas été associé avec des troubles du rythme cardiaque.

Le sujet âgé peut être particulièrement sensible aux effets sédatifs de la mizolastine et à ses effets potentiels sur la repolarisation cardiaque.

En raison de la présence de lactose, les patients qui présentent des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, ou qui sont atteints d'un déficit total en lactase, ou du syndrome de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

La mizolastine contient de l’huile de ricin hydrogénée qui peut entraîner des maux d’estomac et la diarrhée.

Grossesse

La sécurité d'emploi de la mizolastine chez la femme enceinte n'est pas établie. L'évaluation des études expérimentales menées chez l'animal ne montre pas d'effets nocifs directs ou indirects sur le développement de l'embryon ou du fœtus, l'évolution de la gestation et le développement péri et postnatal. Néanmoins, par mesure de précaution, l'administration de mizolastine doit être évitée pendant la grossesse, particulièrement au cours du 1 er trimestre.

Allaitement

La mizolastine est excrétée dans le lait maternel, son utilisation n'est donc pas recommandée pendant l'allaitement.

Troubles gastro-intestinaux

Fréquents : sécheresse buccale, diarrhée, douleurs abdominales (incluant les dyspepsies), nausées.

Fréquence inconnue : vomissements

Troubles du système nerveux central et troubles psychiatriques

Fréquents : somnolence souvent transitoire, céphalées, vertiges.

Peu fréquents : anxiété et dépression.

Troubles hépatiques

Peu fréquents : élévation des enzymes hépatiques.

Troubles hématologiques

Très rares : neutropénie.

Troubles généraux

Fréquents : asthénie souvent transitoire, augmentation de l'appétit accompagnée d'une prise de poids.

Très rares : réactions allergiques (réaction anaphylactique, angiœdème, éruption cutanée généralisée, urticaire, prurit et hypotension).

Troubles cardiovasculaires

Peu fréquents : hypotension, tachycardie, palpitations.

Très rares : malaise vagal pouvant aller jusqu'à la syncope.

Troubles musculo-squelettiques:

Peu fréquents : arthralgies et myalgies.

Description de certains effets indésirables

Des cas de bronchospasme et d'aggravation d'un asthme ont été rapportés mais, en raison de l'incidence élevée de l'asthme dans la population traitée, la relation de causalité reste incertaine.

Au cours du traitement avec certains antihistaminiques, il a été observé un allongement de l'intervalle QT, augmentant le risque d'arythmie cardiaque grave chez des sujets à risque.

Des variations mineures de la glycémie, du ionogramme ont rarement été observées. La pertinence clinique de ces modifications reste incertaine chez des patients par ailleurs en bonne santé. Les patients à risque doivent faire l'objet d'une surveillance périodique (en particulier en cas de diabète, patients à risque de déséquilibre électrolytique ou de troubles du rythme cardiaque).

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : https://signalement.social-sante.gouv.fr

En cas de surdosage, une surveillance symptomatique générale avec monitorage cardiaque incluant intervalle QT et rythme cardiaque pendant au moins 24 heures est recommandée en même temps que les mesures habituelles destinées à éliminer tout produit non résorbé.

Des études menées chez des insuffisants rénaux suggèrent que l'hémodialyse n'augmente pas la clairance de la mizolastine.

Classe pharmacothérapeutique : Antihistaminiques à usage systémique, code ATC : R06AX25 .

Mécanisme d’action

La mizolastine possède des propriétés anti-allergiques et antihistaminiques dues à un blocage spécifique et sélectif des récepteurs périphériques H1 à l'histamine. Il a également été démontré que la mizolastine inhibe la libération d'histamine par les mastocytes (à 0,3 mg/kg per os) et la migration des neutrophiles (à 3 mg/kg per os) chez des modèles animaux de réactions allergiques.

Efficacité et sécurité clinique

Chez l'homme, des études de la réaction érythématopapuleuse induite par l'histamine montrent que la mizolastine 10 mg est un antihistaminique rapide, puissant (inhibition de 80 % à 4 heures) et d'action prolongée (24 heures). Aucune tachyphylaxie n'a été observée après traitements prolongés.

Les études précliniques et cliniques n'ont révélé aucun effet anticholinergique.